Đặc điểm dược động học của kháng sinh Macrolid và các tương tác

1. Contents

   • 1 Hấp thu
   • 2 Phân bố
   • 3 Chuyển hóa và thải trừ
   • 4 Chỉ định
     • 4.1 Chỉ định chung
     • 4.2 Chỉ định riêng cho các thuốc
   • 5 5. Tương tác thuốc

   Hấp thu

• Thức ăn làm giảm hấp thu azithromycin, roxithromycin, vì vậy nên uống xa bữa ăn để thuốc được hấp thu đạt nồng độ tác dụng.
• Sinh khả dụng đường uống 30-65%, phần còn lại đi qua đường tiêu hóa và thải qua phân, có thể diệt vi khuẩn đường ruột gây rối loạn tiêu hóa, tuy nhiên có thể gây rối loạn tiêu hóa.

2. Phân bố

• Thuốc khi vào cơ thể được phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể, cả dịch gỉ tai giữa, tinh dịch, tuyến tiền liệt, nhau thai và sữa mẹ, vì vậy dùng để điều trị nhiễm khuẩn ở nhiều cơ quan, nhưng gây độc thính giác và gây tác dụng phụ ở phụ nữ có thai và cho con bú
• Thuốc đạt nồng độ cao ở gan, mật, lách, nhưng hầu như không vào được dịch não tủy
• Dùng để điều trị nhiễm khuẩn đường mật, không chỉ định trong viêm màng não.

3. Chuyển hóa và thải trừ

• Các macrolid đều chuyển hóa qua gan và thải trừ chủ yếu qua phân, vì vậy có thể gây tác dụng không mong muốn như rối loạn tiêu hóa.
• Riêng Clarithromycin thải trừ đáng kể qua nước tiểu, có lợi trong điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu, sinh dục hơn các thuốc khác trong nhóm.
• Azithromycin đạt nồng độ trong tế bào cao hơn trong huyết tương ( từ 10-100 lần)

Dùng để điều trị nhiễm khuẩn nội bào

4. Chỉ định

Chỉ định chung

+ Nhiễm khuẩn đường hô hấp, viêm tai giữa, nhiễm khuẩn da và các mô mềm do các loại Staphyllococcus, Streptoccoccus

+ Viêm ruột do Campylobacter

+ viêm phổi mắc phải cộng đồng do Legionella pneumoniae, Mycobacteria pneumoniae.

+ Nhiễm Corynebacteria ( bạch hầu); bệnh ho gà

+ Nhiễm Clamydia đường hô hấp, sinh dục, mắt, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng

+Thay thế penicillin cho những bệnh nhân bị dị ứng với penicillin khi nhiễm tụ cầu, dự phòng thấp khớp.

+Phối hợp với neomycin để phòng nhiễm khuẩn khi tiến hành phẫu thuật ruột.

Chỉ định riêng cho các thuốc

+ Erythromycin: thay thế cho penicillin, vi khuẩn Mycobacterium gây bệnh cơ hội ( dùng cho bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch), hầu như không có trên vi khuẩn ưa khí gram âm

+ Clarithromycin: điều trị dự phòng viêm màng não mô cầu khi có chống chỉ định với Rifampicin. Dự phòng nhiễm Toxoplasma bẩm sinh trong thời kì mang thai; tác dụng trên vi khuẩn cơ hội mạnh hơn Erythromycin, điều trị nhiễm khuẩn cơ hội cho bệnh nhân AIDS, chỉ định trong loét dạ dày tá tràng nhiễm vi khuẩn HP

+Azithromycin: Thương hàn nhẹ và trung bình do S.typhi đa kháng thuốc, chỉ định cho nhiễm khuẩn cơ hội ở bệnh nhân HIV/AIDS

5. Tương tác thuốc

Tương tác thuốc quan trọng nhất của kháng sinh Macrolid với các nhóm khác là khả năng ức chế chuyển hóa của Macrolid, ức chế cyp P450 gây ra các hậu quả nghiêm trọng

khi ức chế cypP450 làm giảm chuyển hóa các thuốc dùng cùng, tăng nồng độ thuốc tự do trong huyết tương, làm tăng tác dụng, tăng độc tính của thuốc đó

ví dụ: khi dùng cùng với thuốc ức chế HMG-CoA: gây ra tiêu cơ vân cấp

Khi dùng cùng với thuốc chẹn kênh Ca: gây ra tụt áp nghiêm trọng

Copy ghi nguồn: https://health-guru.org

Link bài viết: Đặc điểm dược động học của kháng sinh Macrolid và các tương tác