Erythromycin và các đại diện

1. Contents

   • 1 Erythromycin
     • 1.1 Đặc điểm dược động học
     • 1.2 Phổ tác dụng
   • 2 Clarithromycin
     • 2.1 Đặc điểm dược động học:
     • 2.2 Phổ tác dụng và chỉ định
     • 2.3 Về tương tác thuốc:

   Erythromycin

Đặc điểm dược động học

• Erythromycin dễ bị bất hoạt, mất tác dụng bởi acid dịch vị dạ dày, do đó công thức, dạng dùng đường uống được điều chế dưới dạng muối hoặc ester hoặc dạng bao tan trong ruột
• Sinh khả dụng của thuốc dao động trong khoảng 30-65% tùy theo loại muối (muối Natri, muối kali,..) viên nén bao phim dễ bị bất hoạt bởi dịch vị, nên uống vào lúc đói
• Thuốc phân bố rộng khắp trong cơ thể, các dịch và mô, bao gồm cả dịch rỉ tai giữa, dịch tuyến tiền liệt, tinh dịch,..Thuốc liên kết protein huyết tương 65-90%. Nồng độ thu
  

  

  ốc cao nhất có thể thấy ở gan, lách, mật. Thuốc có nồng độ thấp nhất ở dịch não tủy, nhưng khi não bị viêm, nồng độ thuốc trong dịch não tủy tăng lên.

• Vè chuyển hóa: Erythromycin được chuyển hóa chủ yếu bằng con đường methyl hóa ở gan, nhờ hệ enzym CYP 3A4 ( đồng thời cũng ức chế chính enzym này)
• Thải trừ: Erythromycin được thải trừ chủ yếu vào mật, Từ 2-5% liều uống đào thải ra nước tiểu ở dạng không còn hoạt tính, nếu tiêm tĩnh mạch lượng đào thải không còn hoạt tính chiểm khoảng 12-15% theo đường nước tiểu, vì vậy dùng được cho nhiễm khuẩn đường mật.

Phổ tác dụng

• có phổ tác dụng trung bình, chủ yếu tác dụng trên vi khuẩn gram dương, chỉ tác dụng lên một số ít vi khuẩn gram âm
• Trên vi khuẩn hiếu khí gram âm thì hầu như không có tác dụng
• Có tác dụng tốt trên vi khuẩn nội bào: Mycoplasma, Clamydia,..
• Dùng thay thế penicillin khi bệnh nhân bị dị ứng với peniccillin

2. Clarithromycin

Đặc điểm dược động học:

• Bền vững với acid dịch vị dạ dày nên có thể dùng đường uống
• Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, bị chuyển hóa bước 1 qua gan làm giảm sinh khả dụng của thuốc mẹ xuống còn 55%. Khả năng hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn vì vậy có thể dùng thuốc trước hoặc sau bữa ăn đều được
• Clarithromycin và các chất chuyển hóa chính được phân bố rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào
• Thời gian bán thải 4,4 giờ
• Về chuyển hóa: thuốc chuyển hóa nhiều tại gan và được đào thải ra phân qua đường mật. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu. Khoảng 20% đến 30% được thải ra nước tiểu ở dạng không bị chuyển hóa, vì vậy dùng được cho nhiễm khuẩn đường niệu

Phổ tác dụng và chỉ định

• Tương tự Erythromycin nhưng có hiệu lực mạnh hơn
• Có tác dụng trên vi khuẩn cơ hội mạnh hơn Erythromycin, điều trị nhiễm khuẩn cơ hội cho bệnh nhân AIDS, HIV
• Tác dụng trên vi khuẩn HP và được dùng trong phác đồ điều trị loét dạ dày tá tràng do nhiễm HP

Về tương tác thuốc:

• Thuốc có ái lực với CYP 3A4 thấp hơn Erythromycin và vì vậy tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy clarithromycin chống chỉ định dùng kèm với Astemizol, terfenadin,
• Làm giảm hấp thu Zidovudin: vì vậy việc sử dụng đồng thời trên bệnh nhân ung thư nên dùng chéo nhau, có thời điểm dùng thuốc cho hợp lý

Copy ghi nguồn: https://health-guru.org

Link bài viết: Erythromycin và các đại diện